高い純度の工場供給のAfatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 BIBW2992 Dimaleate

アファチニブジマレイン酸塩CAS 850140-73-7は、経口で生物学的に利用可能なアニリノ-キナゾリン誘導体であり、抗腫瘍活性を有する受容体チロシンキナーゼ（RTK）上皮成長因子受容体（ErbB; EGFR）ファミリーの阻害剤であるアファチニブのジマレイン酸塩形態です。投与すると、アファチニブは上皮成長因子受容体1（ErbB1; EGFR）、2（ErbB2; HER2）、および4（ErbB4; HER4）、およびEGFRエクソン19によって引き起こされるものを含む特定のEGFR変異体に選択的かつ不可逆的に結合して阻害します欠失変異またはエクソン21（L858R）変異。これは、これらのRTKを過剰発現する腫瘍細胞における腫瘍成長および血管新生の阻害をもたらし得る。さらに、アファチニブは、第一世代のEGFR阻害剤による治療に耐性があるEGFR T790Mゲートキーパー変異を阻害します。 EGFR、HER2、およびHER4は、EGFRスーパーファミリーに属するRTKです。それらは腫瘍細胞増殖と腫瘍血管新生の両方で主要な役割を果たし、多くの癌細胞型で過剰発現されます。

アファチニブジマレイン酸塩CAS 850140-73-7は、アファチニブと2モル当量のマレイン酸を組み合わせて得られるマレイン酸塩です。転移性非小細胞肺癌患者の第一選択治療に使用されます。それはチロシンキナーゼ阻害剤および抗腫瘍剤としての役割を持っています。アファチニブが含まれています。