医薬品原料カーフィルゾミブ/カイプロリスCAS 868540-17-4

CarfilzomibCAS 868540-17-4は潜在的な抗腫瘍活性を持つエポキソマイシン誘導体です。カーフィルゾミブは不可逆的に結合し、プロテアソームの20S触媒コアサブユニットであるキモトリプシンのような活性を阻害します。プロテアソーム媒介タンパク質分解の阻害は、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積をもたらし、細胞周期の停止、アポトーシスの誘導、および腫瘍増殖の阻害につながる可能性があります。

CarfilzomibCAS 868540-17-4は、難治性多発性骨髄腫の治療に使用される不可逆的なプロテアソーム阻害剤および抗腫瘍剤です。カーフィルゾミブは、治療中の血清酵素の上昇率が低いことに関連しており、一部は致命的である臨床的に明らかな急性肝障害のまれな例に関与しています。

CarfilzomibCAS 868540-17-4は、モルフォリン-4-アセチル、L-2-アミノ-4-フェニルブタノイル、L-ロイシル、L-フェニルアラニルの各残基が、C末端が（2S）-2-アミノ-4-メチル-1-[（2R）-2-メチルオキシラン-2-イル] -1-オキソペンタン-1-オン、アミド結合経由。多発性骨髄腫の患者の治療に使用されます。抗腫瘍剤およびプロテアソーム阻害剤としての役割があります。それは、テトラペプチド、モルホリンのメンバー、およびエポキシドです。